Nova formulação para controle da hipertensão pode aumentar adesão de pacientes ao tratamento

Pesquisa de dois laboratórios da UFMG - o de Química e o de Fisiologia e Biofísica - resultou em um novo medicamento para o tratamento de hipertensão. Os pesquisadores Rubén Dario Sinisterra, Robson dos Santos e Pedro Pires Goulart Guimarães associaram um fármaco já utilizado por hipertensos - o Losartan e um peptídeo produzido pelo organismo humano, a angiotensina (1-7) - obtendo uma nova formulação. Com isso, a regulação da pressão arterial ocorre de forma mais eficaz do que os medicamentos disponíveis hoje no mercado. A tecnologia encontra-se na fase dos testes pré-clínicos. A próxima etapa, que são os testes clínicos em humanos, deve ser conduzida em parceria com uma empresa farmacêutica interessada na tecnologia.

A hipertensão ocorre quando a pressão do sangue na parede das artérias é muito elevada, ficando o valor maior que o normal, que é de 12 por 8 (120/80 mmHg). Quando o problema não é tratado, torna-se o principal fator de risco para acidente vascular cerebral (AVC), doenças do coração, paralisação dos rins, lesões nas artérias, podendo também causar alterações na visão. A doença não tem cura, mas pode ser controlada. O tratamento consiste em medicação associada à mudança de hábitos do paciente, como na alimentação e prática de atividade física.

Atualmente existem diversos fármacos para o tratamento da pressão alta, mas boa parte deles provoca efeitos colaterais e a eficiência em seu controle não é satisfatória. Em muitos casos o indivíduo tem que usar mais de um tipo de medicamento. Cerca de 70% dos pacientes precisa de dois ou mais fármacos, que, aliado aos efeitos colaterais provocados por esses fármacos, torna a desão ao tratamento baixo.

Para chegar a uma formulação farmacêutica mais eficiente, os pesquisadores do Laboratório de Desenvolvimento Farmacêutico da UFMG (Labfar) combinaram dois princípios ativos conhecidos em um único medicamento. O Losartan é um fármaco largamente utilizado no Brasil e no mundo. É considerado um dos mais seguros porque produz efeitos colaterais reduzidos. A angiotensina (1-7) é um peptídeo produzido pelo organismo humano, com função vasoativa no mecanismo que controla a pressão arterial nos seres humanos e animais em geral.

Sinisterra: biodisponibilidade
"Fomos os primeiros pesquisadores a relatar a possibilidade de absorção desses peptídeos por via oral, uma vez que eles sofrem degradação no sistema gastrointestinal", relata Rubén Dario Sinisterra. "Nossos testes demonstraram que as duas substâncias juntas - o Losartan e a angiotensina (1-7) têm efeito sinérgico", acrescenta Pedro Pires Goulart. Segundo ele, a expectativa é que a tecnologia possa reduzir o uso de vários medicamentos diferentes pelo paciente, aumentando, com isso, a adesão ao tratamento.

Nanobiotecnologia
Para auemtnar ainda mais a eficácia e segurança do fármaco obtido, os pesquisadores encapsularam molecularmente o composto em ciclodextrinas utilizando técnicas de nanobiotecnologia. As ciclodextrinas são unidades de compostos de glicose solúveis em água, e cuja propriedade mais improtante é receber uma grande variedade de móleculas hóspedes - por isso que elas são utilizadas pra transportar compostos farmacêuticos. Essa estratégia de encapsulamento permitiu um aumento da chamada biodisponibilidade do fármaco no organismo, sua duração e intensidade de efeitos biológicos, além de liberar eletivamente o medicamento. Isso permitirá também sua administração em intervalos maiores de tempo. A grande vantagem é que o tratamento poderá ser menos tóxico para o paciente, e produzir menos efeitos colaterais, implicando maior sucesso no controle da doença.

Em geral, o Losartan é administrado em doses de 50 miligramas por dia. Graças ao encapsulamento com ciclodextrina, em outra formulação desenvolvida na UFMG, esses 0 miligramas têm atividade de controle da pressão arterial por uma semana. "Isso significa que, do ponto de vista farmacológico, diminuímos a quantidade de doses e os possíveis efeitos colaterais com o mesmo efeito farmacológico esperado. Trata-se, portanto, de um fármaco que pode ser mais eficiente e mais seguro porque é menos tóxico", afirma Sinisterra.

Desenvolver novos medicamentos é um processo lento e oneroso para as empresas. Segundo Sinisterra, coordendor do projeto, dos primeiros testes em laboratório até a prateleira da farmácia, os custos podem chegar a US$ 800 milhões em um tempo médio de dez a 12 anos. Diante desse cenário, já se desenha tendência entre grandes indústrias farmacêuticas multinacionais de estabelecer parcerias com universidades em busca de tecnologias em estágios mais avançados de desenvolviemtno, como é o caso do nanofármaco da UFMG.

Para proteger o composto, foi feito pedido de patente nacional e internacional.

(Informações extraídas de publicação financiada pelo Programa de Incentivo à Inovação na UFMG, de iniciativa do governo do estado, Sebrae e da incubadora de empresas Inova UFMG)